Арипегис® ОДТ (15 мг)

Арипегис® ОДТ

Арипипразол

Дәрілік түрі, дозасы

Ауыз қуысында ұсақталатын таблеткалар, 10 мг және 15 мг

Жүйке жүйесі. Психолептиктер. Антипсихотиктер. Басқа антипсихотиктер. Арипипразол

ATХ коды N05AX12

- ересектер мен 15 жастағы және одан асқан жасөспірімдерде шизофренияны емдеуде;

- I типтегі биполярлы бұзылыстарда орташа және ауыр дәрежедегі маниакальді эпизодтарды емдеуде, сондай-ақ арипипразолмен емге жауап беретін негізінен маниакальді эпизодтармен зардап шегетін ересектерде жаңа маниакальді эпизодтардың пайда болуының алдын алу үшін;

- 13 жастағы және одан асқан жасөспірімдерде I типтегі биполярлық бұзылыстарда орташа және ауыр дәрежедегі маниакальді эпизодтарды емдеуде. Емдеу ұзақтығы 12 аптадан аспауы керек.

Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- белсенді затына (заттарына) немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

-15 жасқа дейінгі балаларға (шизофренияда)

-13 жасқа дейінгі балаларға (I типті биполярлы бұзылыстардағы маниакальді эпизодтарда)

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Арипипразол альфа-1-адренергиялық рецепторлардың антагонисі болғандықтан, ол кейбір антигипертензивтік препараттардың әсерін күшейтуге қабілетті.

Арипипразол негізінен орталық жүйке жүйесіне әсер ететін болғандықтан, седативті жағымсыз реакциялар туындататын, басқа да орталықтық әсерімен препараттармен, сондай-ақ алкогольмен біріктірілімде оны сақтықпен қолдану керек.

Арипипразолды QT аралығының ұзаруын немесе электролиттер теңгерімінің бұзылуын туындататын дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек.

Басқа дәрілік препараттардың арипипразолға әсер ету қабілеті:

Фамотидин, тұз қышқылының өндірілуін бөгейтін H2-гистаминді рецепторлар антогонисі, арипипразолдың сіңу жылдамдығын төмендетеді. Әйтсе де аталған әсердің клиникалық мәні жоқ деп болжамданады

Арипипразолдың метаболизміне CYP1A емес, CYP2D6 және CYP3A4 ферменттерін қамтитын биотрансформацияның бірнеше жолдары қатысады. Осылайша, темекі шегетін пациенттер үшін препараттың дозасын түзету қажет етілмейді.

Хинидин және CYP2D6 басқа тежегіштері

Хинидинді арипипразолмен бір мезгілде қолданғанда соңғысының дозасын шамамен жартылай азайту керек. Флуоксетин және пароксетин секілді CYP2D6 басқа да күшті тежегіштері ұқсас әсерлер иеленген деп күтуге болады, соның салдарынан арипипразолдың дозасын да солай төмендету керек.

Кетоконазол және CYP3А4 басқа тежегіштері

CYP2D6 ферментінің метаболизм белсенділігі нашар (баяу метаболизаторлар) кезінде күшті CYP3A4 тежегіштерін бірге қабылдау CYP2D6 метаболизмі жақсы белсенділігі (жылдам метаболизаторлар) кезінде қол жеткізілген концентрациямен салыстырғанда қан плазмасындағы арипипразол концентрациясының ұлғаюына әкелуі мүмкін.

Кетоконазолды немесе басқа да CYP3A4 күшті тежегіштерін арипипразолмен бір мезгілде тағайындау туралы шешім қабылданған жағдайда, потенциалды пайдасы пациент үшін болуы мүмкін қаупінен жоғары болуы мүмкін. Кетоконазолды арипипразолмен бір мезгілде қабылдағанда соңғысының дозасын ұсынылғаннан шамамен жартылай азайту керек. Итраконазол және АИТВ-протеаза тежегіштері секілді, басқа да CYP3A4 күшті тежегіштері ұқсас әсерлер иеленеді деп күтуге болады, соның салдарынан осылайша арипипразолдың дозасын төмендету керек.

CYP2D6 және 3А4 тежегіштерін тағайындауды тоқтатқаннан кейін, арипипразолдың дозасын біріктірілген емді бастар алдында қолданылған деңгейге дейін жоғарылату керек.

CYP3A4 (мысалы, дилтиазем) немесе CYP2D6 (эсциталопрам) немесе CYP2D6 әлсіз тежегіштері арипипразолмен  бір мезгілде тағайындалғанда арипипразолдың концентрациясының аздап жоғарылауы байқалуы мүмкін.

Карбамазепин және басқа CYP3A4 индукторлары

CYP3A4 күшті индукторы болып табылатын карбамазепинді арипипразолмен бір мезгілде тағайындағаннан кейін шизофрениямен немесе шизоаффективті бұзылысы бар пациенттерде арипипразол монотерапиясымен (30 мг) салыстырғанда арипипразол Cmax және AUC мәндерінің төмендеуі байқалды, тиісінше 68% және 73%-ға азайды. Карбамазепинді дегидроарипипразолмен бір мезгілде қолданғанда осы сияқты соңғысының Cmax және AUC мәні азаюы бақыланды, арипипразолмен монотерапиямен салыстырғанда сәйкесінше 69% және 71%-ға төмендеді.

Карбамазепинмен оны бір мезгілде тағайындағанда арипипразол дозасын екі есе жоғарылату керек. CYP3A4 басқа күшті индукторлары (рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренз, невирапин мен шайқурай секілді) ұқсас әсерлер иеленеді деп күтуге болады, осылайша арипипразолдың дозасын жоғарылату керек. CYP3A4 индукторларын қабылдауды тоқтатқаннан кейін, арипипразолдың дозасын ұсынылған мөлшерге дейін төмендету керек.

Вальпроат және литий

Вальпроат немесе литийді арипипразолмен бір мезгілде тағайындағанда арипипразолдың концентрациясының клиникалық мәні бар өзгеруі болмаған. Осылайша, вальпроатты немесе литийді арипипразолмен бірге қолданғанда дозаны өзгерту қажет емес

Арипипразолдың басқа дәрілік препараттарға әсер ету қабілеті:

Арипипразол тәулігіне 10-30 мг дозада CYP2D6 (декстрометорфан/3-метоксиморфинан арақатынасы), 2C9 (варфарин), 2C19 (омепразол), және 3A4 (декстрометорфан) ферменттері субстраттарының метаболизміне айтарлықтай әсер еткен жоқ. Одан басқа, in vitro зерттеулерде арипипразол мен дегидроарипипразолдың CYP1A2 ферменті арқылы метаболизмді өзгертетін қабілеті анықталған жоқ. Осылайша, арипипразолдың осы ферменттер арқылы басқа препараттарға клиникалық мәнді әсер ету қабілетінің ықтималдығы аз болып табылады.

Арипипразолмен бірге қолданғанда вальпроат, литий және ламотриджин концентрациясының клиникалық мәнді өзгерістері анықталған жоқ.

Серотониндік синдром

Арипипразол қабылдайтын пациенттерде серотониндік синдром жағдайлары туралы хабарланды: осы жағдайдың дамуы мүмкін белгілері мен симптомдары әсіресе арипипразолды серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері және серотонин мен норадреналинді кері қармаудың тежегіштері секілді басқа да серотонинергиялық препараттармен (СКҚІТ/ СНКҚТ) немесе арипипразолдың қандағы концентрациясын жоғарылататын дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда болуы ықтимал.

Арнайы сақтандырулар

Психозға қарсы дәрілерді қолдану аясында пациенттің клиникалық жағдайының жақсаруы бірнеше күннен бірнеше аптаға дейін созылуы мүмкін. Осы кезең бойы пациенттің жағдайын мұқият бақылау ұсынылады.

Суицид әрекеттері

Психикалық аурулар мен аффективті бұзылыстар арипипразолды қабылдауды қоса, кейде психозға қарсы емнің басында немесе оны ауыстырғанда білінетін суицидті мінез-құлықтармен сипатталған. Сондықтан психозға қарсы препараттармен дәрілік ем қауіптің жоғары тобына жататын пациенттерде мұқият медициналық бақылаумен қатар жүруі керек.

Жүрек-қантамырлық аурулар

Белгілі жүрек-қантамырлық аурулары (жүректің ишемиялық аурулары немесе бастан өткерген миокард инфарктісі, жүрек жеткіліксіздігі және анамнезінде өткізгіштіктің бұзылуы), цереброваскулярлы аурулары, артериялық гипотензияға (сусыздану, гиповолемия және гипотензивті препараттарды қабылдау) немесе қатерлі не үдемеліні қоса, артериялық гипертензияға бейім жай-күйлері бар пациенттерге арипипразолды сақтықпен тағайындау керек.

Психозға қарсы дәрілерді қолдану кезінде веналық тромбоэмболия (ВТЭ) жағдайлары туралы хабарланды.

Психозға қарсы дәрілерді қабылдайтын пациенттерде веналық тромбоэмболияның (ВТЭ) даму қаупінің жүре пайда болған факторлары жиі байқалатындықтан, емдеуді бастар алдында және арипипразолмен емдеу кезінде ВТЭ қаупінің барлық ықтимал факторларын анықтау, содан кейін профилактикалық шараларын қабылдау қажет.

QT аралығының ұзаруы 

Басқа психозға қарсы дәрілерді қабылдағандағы жағдайдағыдай, отбасылық анамнезінде арипипразолды QT аралығының ұзаруы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

Кеш дискинезия

Арипипразолды ұзақ уақыт қолданғанда (бір жылға дейін) сирек жағдайларда арипипразолды қолданғанда дискинезияның кенеттен дамуы туралы хабарламалар келіп түсті. Егер кеш дискинезияның белгілері мен симптомдары арипипразол қабылдайтын пациенттерде пайда болса, дозаны төмендету немесе емдеуді тоқтату туралы мәселені қарастыру керек. Емді тоқтатқаннан кейін бұл симптомдар уақытша күшеюі немесе тіпті бірінші рет пайда болуы мүмкін.

Басқа экстрапирамидалық симптомдар

Балалар мен жасөспірімдерде арипипразолды қолдану аясында акатизия және паркинсонизм байқалды. Басқа да экстрапирамидалық белгілер мен симптомдар пайда болған жағдайда дозаны төмендету және пациентті мұқият медициналық бақылау туралы мәселені қарастыру керек.

Қатерлі нейролептикалық синдром (ҚНС)

Психозға қарсы препараттармен емдеуде өмірге қауіп төндіретін симптомдық кешен "қатерлі нейролептикалық синдром" (ҚНС) атауымен белгілі. Арипипразолды қолданғандағы клиникалық зерттеуде ҚНС сирек байқалды. Бұл синдром гиперпирексиямен, бұлшықеттің сіресуімен, психикалық жағдайының өзгеруімен және вегетативті жүйке жүйесінің тұрақсыздығы пайда болуымен (тұрақсыз пульс немесе артериялық қысым, тахикардия, қатты терлеу, жүрек ырғағының бұзылуы) байқалады.

Қосымша белгілері креатинфосфокиназаның белсенділігінің жоғарылауын, миоглобинурияны (рабдомиолиз) және жедел бүйрек жеткіліксіздігін қамтуы мүмкін. Одан басқа, кейде ҚНС-пен байланысты емес креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауы, миоглобинурия (рабдомиолиз) пайда болады. Егер пациентте ҚНС көрсететін белгілер мен симптомдар пайда болған жағдайда немесе ҚНС қосымша клиникалық белгілерінсіз температураның түсініксіз жоғарылауы байқалғанда, арипипразолды қоса барлық психозға қарсы дәрілік заттарды қабылдауды тоқтату керек.

Құрысулар

Арипипразолды қолдану кезінде жиі болмаса да құрысулардың дамуы байқалды. Арипипразолды анамнезінде эпилепсиясы бар немесе құрысумен қатар жүретін аурулары бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

Ақыл-есі кемдігіне байланысты психозы бар егде жастағы пациенттер

- Өлімнің көп болуы: Альцгеймер ауруымен байланысты психозы бар егде жастағы пациенттерде плацебо бақыланатын арипипразолдың үш клиникалық зерттеулерінде (n = 938; орташа жасы: 82.4 жас, 56-99 жас аралығы) плацебоға қарағанда арипипразолды қабылдаған пациенттерде өлім қаупі артты. Арипипразол қабылдаған топтағы өлім 3.5%, ал плацебо тобында 1.7% болды. Өлімнің себептері әр түрлі болғанына қарамастан, көбінесе өлім инфекцияның салдарынан (мысалы, пневмония) немесе жүрек-қантамырлық этиологиядан болған (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, кенеттен өлім).

- Цереброваскулярлық жағымсыз реакциялар: сол клиникалық зерттеулерде арипипразол алған егде пациенттерде (орташа жасы 84 жас, 78-88 жас аралығы), оның ішінде өліммен аяқталған цереброваскулярлық жағымсыз реакциялардың (мысалы, инсульт, транзиторлық ишемиялық шабуыл) дамуы туралы хабарланды. Жалпы алғанда, арипипразол қабылдаған пациенттерде цереброваскулярлық жағымсыз реакциялар пациенттердің 1.3% – ында, ал плацебо топта – 0.6% -ында байқалды. Айырмашылықтар статистикалық маңызды болмады. Арипипразолды қабылдаған пациенттерде бекітілген дозалары бар осы зерттеулердің бірінде цереброваскулярлық жағымсыз реакциялар мен дәрілік зат арасында статистикалық маңызды дозаға тәуелді байланыс байқалды.

Арипипразол ақыл-есі кемдікке байланысты психоздарды емдеуге арналмаған.

Гипергликемия және қант диабеті

Арипипразолды қоса, психозға қарсы атипиялық препараттарды қабылдайтын пациенттерде кейбір жағдайларда айқын және кетоацидозбен, гиперосмолярлы комамен немесе өліммен бірге жүретін гипергликемия байқалды. Ауыр асқынуларға әкелуі мүмкін қауіп факторлары отбасылық анамнезіндегі диабет пен семіздікті қамтиды. Арипипразолдың клиникалық зерттеулерінде плацебомен салыстырғанда гипергликемиямен байланысты жағымсыз реакциялардың (диабетті қоса) немесе қандағы қалыптан тыс қант деңгейінің даму жиілігінде айтарлықтай айырмашылық анықталған жоқ. Арипипразол және басқа да психозға қарсы атипиялық дәрілер қабылдайтын пациенттерде гипергликемиямен байланысты жағымсыз реакциялар даму қаупі дәл бағаланған жоқ. Сондықтан тікелей салыстыру мүмкін емес. Гипергликемияның (полидипсия, полиурия, полифагия және әлсіздік секілді) симптомдары мен белгілерін уақытылы анықтау үшін арипипразолды қоса, психозға қарсы атипиялық дәрілер қабылдайтын пациенттерді бақылау керек. Сондай-ақ қант диабеті немесе қант диабеті дамуының қауіп факторы бар пациенттерде де глюкоза деңгейін ұдайы бақылау керек.

Аса жоғары сезімталдық

Арипипразолды тағайындағанда басқа дәрілік препараттарды қабылдаған жағдайдағыдай аллергия симптомдарымен білінетін аса жоғары сезімталдық реакциялары пайда болуы мүмкін.

Дене салмағының артуы

Дене салмағының артуын туындататын психозға қарсы дәрілерді қолданудың коморбидтілігі салдарынан шизофрениямен және биполярлы маниакальді бұзылыстармен пациенттерде дене салмағының артуы жиі байқалады. Осының барлығы елеулі асқынуларға әкелуі мүмкін. Тіркеуден кейінгі бақылаулар кезінде арипипразол қабылдаған пациенттерде дене салмағының жоғарылау жағдайлары туралы хабарланды.

Әдетте, осындай жағдайлар диабет, қалқанша без аурулары немесе анамнезінде гипофиз аденомасы секілді айтарлықтай қауіп факторлары бар пациенттерде пайда болды. Ересек пациенттердегі клиникалық зерттеулерде, арипипразолды қабылдаумен туындаған дене салмағының клиникалық мәні бар жоғарылауы анықталған жоқ. Маниясы бар биполярлық бұзылыстарда жасөспірімдерде дене салмағының артуы арипипразолмен 4 апта емделгеннен кейін байқалды. Дене салмағының клиникалық мәні бар жоғарылауында дозаны төмендету туралы мәселені қарастыру керек.

Дисфагия

Арипипразолды қоса, психозға қарсы препараттарды қабылдау өңеш моторикасының бұзылуымен және аспирациямен қатар жүрді. Аспирациялық пневмонияның даму қаупі бар пациенттерге арипипразолды және басқа да психозға қарсы дәрілік заттарды сақтықпен тағайындау керек.

Құмар ойындарға патологиялық бейімділік

Арипипразолды қабылдаған пациенттерде құмар ойындарға патологиялық бейімділікті қоса алғанда, бақылауға қабілетсіздікпен компульсивті мінез-құлық дамуы мүмкін. Компульсивті бұзылулардың басқа түрлеріне компульсивті жыныстық құмарлықтың жоғарылауы, компульсивті сатып алу, компульсивті шамадан тыс тамақтану және импульсивті және компульсивті мінез-құлықтың басқа түрлері жатады. Препаратты тағайындар алдында пациенттен немесе пациентке күтім жасайтын адамнан пациентте құмар ойындарға патологиялық ұмтылыс, компульсивті жыныстық құмарлық, компульсивті артық тамақтану, компульсивті сатып алулар немесе арипипразолмен емдеу кезінде компульсивті мінез-құлықтың басқа да түрлері туындағанын (не күшейгенін) арнайы нақты білу керек. Импульсті бақылаудың бұзылу симптомдары басқа бұзылулардың көрінісі болуы мүмкін екенін есте ұстаған жөн. Алайда, кейбір жағдайларда дозаны төмендеткеннен немесе препаратты тоқтатқаннан кейін компульсивті мінез-құлықтың жоғалғаны туралы хабарланды. Импульсті бақылаудың анықталмаған бұзылуы пациентке және басқа адамдарға зиян тигізуі мүмкін. Егер пациентте арипипразолды қабылдау аясында компульсивті мінез-құлық пайда болса, дозаны төмендету немесе препаратты тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

I типті биполярлық бұзылыстар кезінде коморбидтік бұзылулары бар пациенттер (зейін қою тапшылығы және аса жоғары белсенділік синдромы – ЗҚТАБС)

I типті биполярлық бұзылыстардың және ЗҚТАБС коморбидтілігінің жоғары жиілігіне қарамастан арипипразол мен стимулянттарды бір мезгілде қолданудың қауіпсіздігіне қатысты шектелген деректер ғана бар. Осылайша, осындай препараттарды біріктіргенде ерекше сақтық білдіру керек.

Құлау

Арипипразол ұйқышылдықты, ортостатикалық гипотензияны, қозғалыс және сезімталдықтың тұрақсыздығын тудыруы мүмкін, бұл құлауға әкелуі мүмкін. Қауіп тобына жататын пациенттерді емдеу кезінде сақ болу керек және емдеуді мүмкіндігінше төмен дозамен бастау керек.

Арипегис ОДТ ауыз қуысында ұсақталатын таблеткалар құрамында фруктоза бар.

Құрамында фруктоза (немесе сорбитол) бар препараттардың және құрамында фруктоза бар тамақ өнімдерінің бір мезгілде қабылданатын жиынтық әсерін ескеру қажет.

Фруктоза тістің зақымдалуына әкелуі мүмкін.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік

Жүкті әйелдерде арипипразолдың талапқа сай және жақсы бақыланатын зерттеулері жоқ. Туа біткен ақаулар туралы хабарлар түскен, алайда аталған ақаулардың арипипразолды қабылдаумен себеп-салдарлы байланысы анықталған жоқ. Эксперименттік деректердің нәтижелері ұрықтың дамуы тұрғысынан мүмкін болатын уыттылықты жоққа шығармайды. Арипипразолды қабылдау барысында жүктілік расталған жағдайда немесе ол жоспарланған жағдайда дәрігерге қаралу керек. Препаратты қабылдаудың қауіпсіздігі туралы хабарлар жеткіліксіз болғандықтан, препаратты жүктілік кезінде қабылдауға болмайды. Анасы үшін емнің күтілетін пайдасы шарана үшін болуы мүмкін қаупінен жоғары болған жағдайлар бұған қосылмайды.

Жүктіліктің III триместрі кезінде психозға қарсы дәрілерге (арипипразолды қоса) экспозиция кезінде жаңа туған нәрестелерде экстрапирамидалық және/немесе тоқтату симптомдары сияқты жағымсыз реакциялардың даму қаупі болған, босанғаннан кейін ауырлығы мен ұзақтығы түрленуі мүмкін. Сондай-ақ ажитация, гипертония, гипотония, тремор, ұйқышылдық, респираторлық дистресс және тамақтанудың бұзылуы байқалды. Нәтижесінде жаңа туған нәрестелерге мұқият бақылау қажет.

Баланы емізу

Арипипразол мен арипипразол метаболиттері адамның емшек сүтімен шығарылады. Пациенттерге арипипразол қабылдау кезінде емшек емізуден бас тарту немесе бала үшін емшек емізудің пайдасы мен ана үшін емнің пайдасын ескере отырып, арипипразолды қабылдаудан бас тарту ұсынылу керек.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Арипипразол көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне оның орталық жүйке жүйесі мен көру қабілетіне, оның ішінде седацияға, ұйқышылдыққа, синкопе, көру бейнелерінің анық еместігіне, диплопияға ықтимал әсер етуі салдарынан болмашы немесе орташа әсер етеді.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Ересектер:

Шизофрения: препараттың ұсынылған бастапқы дозасы - тәулігіне 15 мг демеуші дозамен, тәулігіне 10 немесе 15 мг ол ас қабылдауға байланыссыз күніне 1 рет тағайындалады.

Арипегис ОДТ тәулігіне 10-нан 30 мг дейінгі дозада тиімді. Препаратты тәулігіне 15 мг асатын дозада тағайындағанда, тиімділігінің жоғарылауы байқалған жоқ. Әйтсе де жеке пациенттерде жоғарырақ дозаны тағайындағанда жақсы әсерге қол жетеді.

Ең жоғары тәуліктік доза 30 мг аспауы керек.

I типті биполярлы бұзылыстарда маниакальді эпизодтар: Арипегис ОДТ препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы монотерапия ретінде немесе біріктірілген емде ас қабылдауға байланыссыз тәулігіне бір рет 15 мг құрайды. Кейбір пациенттерде жоғарырақ дозаны тағайындағанда жақсы әсерге қол жетеді. Ең жоғары тәуліктік доза 30 мг аспауы керек.

I типті биполярлы бұзылыстарда маниакальді эпизодтардың қайталануының алдын алуда: арипипразолды монотерапия ретінде немесе біріктірілімде қабылдаған пациенттерде маниакальді эпизодтардың қайталануын алдын алу үшін, дозасын өзгертпей, препаратты қабылдауды жалғастыру керек.

Дозаны төмендетуді қоса, тәуліктік дозаны түзетуді пациенттің клиникалық статусының негізінде қарастыру керек.

Балалар мен жасөспірімдер:

15 жастағы және одан үлкен жасөспірімдердегі шизофрения:

препараттың ұсынылған бастапқы дозасы ас қабылдауға байланыссыз тәулігіне бір рет - 10 мг құрайды. Емді 2 күн ішінде 2 мг (құрамында арипипразол бар ішуге арналған ерітіндіні қолдану керек) бастау керек, содан кейін 10 мг ұсынылған тәуліктік дозаға жеткенге дейін дозаны тағы 2 күн ішінде 5 мг дейін титрлеу керек. Қажет болған жағдайда, 30 мг ең жоғары тәуліктік дозадан асырмай дозаны 5 мг-ға біртіндеп жоғарылатуға болады.

Арипегис ОДТ тәулігіне 10-нан 30 мг дейінгі дозаларда тиімді. Препаратты тәулігіне 10 мг-нан асатын дозаларда тағайындағанда жасөспірімдерде тиімділігінің жоғарылауы анықталған жоқ. Әйтсе де жекелеген пациенттерде жоғарырақ дозаларды тағайындағанда жақсы әсерге қол жетті. Арипегис ОДТ шизофрениямен 15 жасқа толмаған пациенттерде препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігіне қатысты деректердің жеткіліксіз болуына байланысты қолдануға болмайды.

13 жастағы және одан үлкен жасөспірімдердегі I типті биполярлы бұзылыстардағы маниакальді эпизодтарда: Арипегис ОДТ препаратының ұсынылған дозасы ас қабылдауға байланыссыз тәулігіне бір рет - 10 мг құрайды. Емді 2 күн ішінде 2 мг (өйткені бұны Арипегис ОДТ таблеткасының көмегімен жүргізу мүмкін емес, сондықтан құрамында арипипразол бар ішуге арналған ерітіндіні қолдану керек) бастау керек, содан кейін 10 мг ұсынылған тәуліктік дозаға жеткенге дейін дозаны тағы 2 күн ішінде 5 мг дейін титрлеу керек.

Емнің ұзақтығы барынша қысқа, бірақ симптомдарын қадағалау үшін жеткілікті болуы және 12 аптадан аспауы керек. Препаратты тәулігіне 10 мг асатын дозаларда тағайындағанда, жасөспірімдерде тиімділігінің жоғарылауы анықталған жоқ, ал тәулігіне 30 мг дозада экстрапирамидті бұзылыстармен байланысты реакцияларды, ұйқышылдық, шаршау және дене салмағының артуын қоса, ауыр жағымсыз реакциялардың айтарлықтай жоғарылауы байқалды. Сондықтан тәулігіне 10 мг асатын дозаларды пациенттерді тек қатаң медициналық бақылаумен, ерекше жағдайларда тағайындау керек. Жасырақ пациенттерде арипипразолмен байланысты жағымсыз реакциялар даму қаупі жоғары. Сондықтан Арипегис ОДТ 13 жасқа толмаған пациенттерге ұсынылмайды.

Аутизмдегі жоғары қозғыштық: арипипразолдың балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдердегі тиімділігі мен қауіпсіздігі әзірге анықталған жоқ.

Туретт синдромындағы тиктер: арипипразолдың 6-дан 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдердегі тиімділігі мен қауіпсіздігі әзірге анықталған жоқ.

Пациенттердің ерекше топтары

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер

Бауыр функциясының жеңіл және орташа дәрежедегі ауырлықтағы бұзылуымен пациенттерде препарат дозасын түзету талап етілмейді. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігімен пациенттер үшін дозалауға қатысты ұсынымдарды әзірлеу үшін жеткілікті деректер жоқ. Осындай пациенттерде дозаны сақтықпен қабылдау керек. Дегенмен, бауырдың ауыр жеткіліксіздігімен пациенттер үшін 30 мг ең жоғары тәуліктік дозаны сақтықпен қабылдау керек.

Бүйрек функциясының бұзылуымен пациенттер

Препарат дозасын түзету талап етілмейді.

Егде жастағы пациенттер

Шизофрения мен I типті биполярлы бұзылысы бар 65 жастағы және одан асқан пациенттерде препаратты қолдану тәжірибесі шектеулі. Аталған популяцияның жоғары сезімталдығын ескеріп, егер оны клиникалық факторлар талап етсе, емді төмен дозалардан бастау керек.

Жыныс

Әйелдерде ер адамдармен салыстырғанда препараттың дозасын түзету қажет емес

Шылым шегу

Арипипразолдың метаболизмдік жолын ескеріп, шылым шегетін пациенттерде препараттың дозасын түзету қажет емес.

Дәрілік өзара әрекеттесулерде дозаларды түзету

CYP3A4 немесе CYP2D6 күшті тежегіштерін арипипразолмен бір мезгілде тағайындағанда, соңғысының дозасын төмендету керек. CYP3A4 немесе CYP2D6 тежегіштерін арипипразолмен біріктірілген емде қолданылғанда, қабылдауды тоқтатқанда соңғысының дозасын жоғарылату керек.

CYP3A4 күшті индукторларымен оны бір мезгілде тағайындағанда арипипразолдың дозасын арттыру керек. Арипипразолмен біріктірілген емде қолданылатын CYP3A4 индукторларын қабылдауды тоқтатқан жағдайда арипипразолдың дозасын ұсынылатын дозаға дейін азайту керек

Енгізу әдісі және жолы

Ішке қабылдауға арналған

Блистерді ашу: Блистерді тікелей таблетканы қабылдар алдында ашу керек. Блистерден бір таблетка алыңыз. Бір таблетканы алу үшін таблетканы жауып тұрған фольганы ақырын ашыңыз, содан кейін блистерден таблетканы абайлап басып шығарып алыңыз. Таблетканы оны жауып тұрған фольга арқылы басып шығармаңыз, өйткені бұл таблеткаға зақым келтіруі мүмкін. Блистерді ашқаннан кейін таблетканы құрғақ қолмен алып, тіліңізге салыңыз, ол сол жерде сілекейде жылдам еріп кетеді.

Арипегис ОДТ ауыз қуысында ұсақталатын таблеткалар препараты ас қабылдауға байланыссыз ішке қабылдауға тағайындалады.

Ауыз қуысында ұсақталатын таблетканы тіліңізге салыңыз, ол сілекейде жылдам еріп кетеді. Таблеткаларды сұйықпен ішіп немесе, онсыз қабылдауға болады. Ауыз қуысында ұсақталатын бүтін таблетканы ауыздан шығарып алу қиын. Өйткені ауыз қуысында ұсақталатын таблетка өте нәзік, оны блистерді ашқаннан кейін дереу қабылдау керек. Баламалы әдіс ретінде ауыз қуысында ұсақталатын таблетканы, суда ерітіп және алынған суспензияны ішу керек.

Ауыз қуысында ұсақталатын Арипегис ОДТ таблеткалар препараты Арипегис таблеткасын жұтуы қиын пациенттер үшін Арипегис таблеткалары препаратына балама болып табылады.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Клиникалық зерттеулерде және тіркеуден кейінгі кезеңде ересек пациенттерде арипипразолмен кездейсоқ немесе әдейі жедел артық дозалану туралы (басқа препараттарсыз) хабарланды. Бұл кезде дозасы 1,260 мг дейін жетті, өліммен аяқталуы туралы хабарланған жоқ.

Симптомдары: медициналық тұрғыдан потенциалды елеулі белгілер мен симптомдар: мәңгіру, артериялық қысымның жоғарылауы, ұйқышылдық, тахикардия, жүрек айнуы, құсу, диарея. Одан басқа, балаларда өлім жағдайынсыз, арипипразолмен кездейсоқ артық дозалану (195 мг дейін) туралы хабарланды. Балаларда артық дозаланғанда, ұйқышылдық, қайтымды естен тану мен экстрапирамидті симптомдарды қамтитын, медициналық тұрғыдан потенциалды елеулі белгілері мен симптомдары байқалған.

Емі: артық дозаланғанда тыныс жолдарының талапқа сай өткізгіштігін қамтитын демеуші ем, оксигенация, өкпені тиімді желдету және симптоматикалық ем талап етіледі. Пациенттер бірден бірнеше дәрілік затты қабылдау мүмкіндігі туралы ойлануы керек. Сондықтан аритмияны анықтау үшін ЭКГ тіркеуімен жүрек жұмысының көрсеткіштерін бақылау дереу басталуы тиіс. Расталған немесе болжамды артық дозаланудан кейін барлық симптомдары жоғалғанға дейін негізгі физиологиялық функцияларын мониторингілеу және мұқият медициналық бақылау керек.

Арипипразолды қабылдағаннан кейін бір сағаттан соң тағайындалған белсендірілген көмір (50 г), арипипразолдың Cmax шамамен 41%-ға, ал AUC 51%-ға азайтты, сондықтан артық дозаланғанда оны қабылдауды ұсыну керек. Артық дозаланғанда гемодиализді қолдануға қатысты жеткілікті деректердің болмауына қарамастан, бұл тәсілдің жағымды әсері мардымсыз, өйткені айтарлықтай дәрежеде қан плазмасы ақуыздарымен байланысады.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі ұсыныстар

Егер сізде осы препаратты қолдану туралы қосымша сұрақтарыңыз болса, дәрігерге немесе фармацевтке хабарласыңыз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Жағымсыз реакциялар жиынтығы

Ішке қабылдауға арналған арипипразолды зерттеулерде акатизия мен жүрек айнуының дамуы туралы жиі хабарланды (кездесу жиілігі – 3% - дан астам).

Келесі жағымсыз реакциялар туралы клиникалық зерттеулер барысы бойынша және тіркеуден кейінгі кезеңде хабарламалар келіп түсті.

Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау мынадай критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 - < 1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 -< 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес)

Жиі (≥ 1/100 - < 1/10 дейін)

- қант диабеті

- ұйқысыздық, мазасыздық, үрей

- акатизия, экстрапирамидалы бұзылыстар, тремор, бас ауыруы, седация, ұйқышылдық, бас айналуы

- көрудің бұлыңғырлануы

- іш қату, диспепсия, жүрек айнуы, сілекейдің көп бөлінуі,құсу

- шаршау

Жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100 дейін)

- гиперпролактинемия

- гипергликемия

- депрессия, гиперсексуалдық

- кеш дискинезия, дистония

- диплопия, фотофобия

- тахикардия

- ортостатикалық гипотензия

- ықылық ату

Белгісіз:

-лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар (анафилаксиялық реакциялар, домбығып ісінген тілмен, беттің ісінуі, аллергиялық қышыну, есекжеммен бірге жүретін ангионевроздық ісіну)

- диабеттік гиперосмолярлық кома, диабеттік кетоацидоз, гипергликемия

- гипонатриемия, анорексия

- суицидтік әрекеттер, суицидтік ойлар, өзіне қол жұмсау, құмар ойындарға патологиялық бейімділік, импульстік бақылаудың бұзылуы, компульсивті артық тамақтану, компульсивті сатып алу, пориомания (орын ауыстуруға импульсивті тартылыс), озбырлық, қозғыштық, күйгелектік

- қатерлі нейролептикалық синдром (ҚНС), ауқымды эпилепсиялық ұстама, серотониндік синдромы, сөйлеудің бұзылуы

- окулогирлық криз

- кенеттен түсініксіз өлім, пируэт түріндегі қарыншалық тахикардия, қарыншалық аритмиялар, жүрек тоқтауы, брадикардия

- веналық тромбоэмболия (өкпе артерияларының эмболиясын және терең веналық тромбозды қоса), гипертензия, синкопе

- аспирациялық пневмония, ларингоспазм, орофарингеальді түйілу

- панкреатит, дисфагия, диарея, іште жайсыздық сезіну, асқазанда жайсыздық сезіну

-бауыр жеткіліксіздігі, гепатит, сарғаю

- тері бөртпесі, фотосезімталдық, алопеция, қатты тершеңдік

- рабдомиолиз, миалгия, сіресу

- несеп ұстай алмау, несептің іркілісі

- приапизм

- жаңа туған нәрестелердегі тоқтату синдромы

- терморегуляцияның бұзылуы (гипотермия, пирексия), кеудедегі ауырсыну, шеткері ісіну

- дене салмағының азаюы, дене салмағының артуы, аспартатаминотрансфераза (АСТ) белсенділігінің жоғарылауы, аланинаминотрансферазы (АЛТ) белсенділігінің жоғарылауы, гаммаглутамилтрансфераза (ГГТ) белсенділігінің жоғарылауы, сілтілі фосфатазаның жоғарылауы, QT аралығының ЭКГ-да ұзаруы, қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы, гликозилденген гемоглобин деңгейінің жоғарылауы, қандағы глюкоза деңгейінің жоғары құбылмалылығы, қандағы креатинфосфокиназа белсенділігінің жоғарылауы

Таңдалған жағымсыз реакциялардың сипаттамасы

Ересектер

Дистония:

Дәрілік заттар класының әсері: сезімтал пациенттерде емдеудің алғашқы бірнеше күні ішінде дистония симптомдары, бұлшықеттер тобының ұзақ уақыт аномальді тартылуы пайда болуы мүмкін. Дистония симптомдары келесілерді қамтиды: кейде тамақтың тарылуына, жұтыну және тыныс алу қиындықтарына және/немесе тілдің шығуына дейін өршитін мойын бұлшықеттерінің тартылуы. Бұл симптомдар төмен дозаларды тағайындағанда пайда болу мүмкіндігіне қарамастан, олар бірінші буындағы күшті психозға қарсы препараттардың жоғарырақ дозаларын енгізгенде жиірек кездеседі және ауыр жүреді.

Ер жыныстағы пациенттерде және жасырақ топтағыларда жедел дистонияның жоғары даму қаупі байқалды.

Пролактин:

Арипипразолды тіркелген көрсеткіштер бойынша, сондай-ақ тіркеуден кейінгі кезеңде қолданған кезде қан сарысуындағы пролактин деңгейінің оның бастапқы деңгейімен салыстырғанда жоғарылауы, сондай-ақ төмендеуі туралы хабарланды.

Құмар ойындарға патологиялық бейімділік және импульсті бақылаудың басқа да бұзылулары

Арипипразолды қабылдаған пациенттерде құмар ойындарға патологиялық бейімділік, гиперсексуальдық, компульсивті сатып алу, компульсивті шамадан тыс тамақтану және еркінен тыс тамақтану байқалды.

Күдікті жағымсыз реакциялар туралы хабарлау

ДП «пайда-қауіп» арақатынасын үздіксіз мониторингтеуді қамтамасыз ету мақсатында ДП тіркеуден кейін күмән тудыратын жағымсыз реакциялар туралы хабарлау маңызды. Медициналық қызметкерлерге ҚР жағымсыз реакциялар туралы ұлттық хабарландыру жүйесі арқылы ДП кез келген күмәнді жағымсыз реакциялары туралы мәлімдеуге кеңес беріледі.

Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - арипипразол 10 мг, 15 мг

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, маннитол, фруктоза, орын басу дәрежесі төмен гидроксипропилцеллюлоза,

магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Ауыз қуысында ұсақталатын таблеткалар

Ауыз қуысында ұсақталатын таблеткалар, 10 мг

Ақ немесе ақ дерлік түсті, жайпақ, таблетканың бір жағында Е әрпі және 565 саны өрнектеліп стильді жазылған және екінші жағында таңбасы жоқ, иіссіз немесе иіссіз дерлік, дөңгелек, ойығы бар таблеткалар

Ауыз қуысында ұсақталатын таблеткалар, 15 мг

Ақ немесе ақ дерлік түсті, жайпақ, таблетканың бір жағында Е әрпі және 566 саны өрнектеліп стильді жазылған және екінші жағында таңбасы жоқ, иіссіз немесе иіссіз дерлік, дөңгелек, ойығы бар таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алынбалы, «соld» ОПА / алюминий фольга / ПВХ // алюминий фольга / ПЭТ біріктірілген үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 таблеткадан салынған.

4 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Жарамдылық мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

« эгис Фармацевтикалық зауыты » ЖАҚ

1106 Будапешт, Керестури к-сі, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

e-mail: mailbox@egis.hu

« эгис Фармацевтикалық зауыты » ЖАҚ

1106 Будапешт, Керестури к-сі, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

e-mail: mailbox@egis.hu

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ ҚР-дағы өкілдігі

050060, Алматы қаласы, Жароков көшесі 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz